171436-38-7|蛋白酶激活的受體-2 技術資料

發布時間：2022-03-23 閱讀：577次

1.蛋白酶激活的受體-2激活肽產品物理參數：

常用名	蛋白酶激活的受體-2激活肽	英文名	PAR-2 (1-6) amide (mouse, rat) trifluoroacetate salt
CAS號	171436-38-7	分子量	656.818
密度	1.342g/cm3	沸點	無資料
分子式	C29H56N10O7	熔點	無資料
閃點	無資料

2.蛋白酶激活的受體-2激活肽技術資料：

體外研究

蛋白酶激活的受體-2激活肽（SLIGRL-NH2）是PAR-2和MrgprC11的激動劑[1]。蛋白酶激活的受體-2活化肽（SLIGRL-NH2）引起L-NAME抑制的松弛。基于SLIGRL-NH2在血管周圍脂肪組織（PVAT）存在下在無內皮制劑中引起濃度依賴性松弛，EC50為10μM，20μM用作后續實驗設計的合適的“測試”肽濃度。評估潛在的ADRF釋放/作用抑制劑的作用。在無內皮主動脈制劑中，SLIGRL-NH2僅在存在PVAT [+ PVAT，-ENDO（內皮）]的情況下引起制劑中濃度依賴性松弛[2]。

激酶實驗

常規地用100mM氯化鉀（KCl）收縮組織以測試它們的生存力。然后，在新鮮緩沖液中重新平衡20分鐘后，用1μM苯腎上腺素收縮組織，加入1μMACh的測試濃度，監測是否存在松弛反應，以驗證是否存在完整的功能性內皮細胞。對苯腎上腺素的收縮反應表示為由100mM KCl（％KCl）引起的收縮反應的百分比。在使用KCl和ACh標準化制劑后，添加的SLIGRL-NH2,2-呋喃基-LIGRLO-NH2，LRGILS-NH2，LSIGRL-NH2和2-呋喃甲酰-OLRGIL-NH2對苯腎上腺素的張力的影響 - 監測收縮的制劑（1μM去氧腎上腺素）用于具有/不具有完整內皮并且具有/不具有粘附的PVAT的組織。松弛（％）表示為在苯腎上腺素存在下產生的平臺張力的減少百分比。抑制劑（L-NAME，ODQ，吲哚美辛，4-，聯合apamin + charybdotoxin，格列本脲，染料木黃酮，H89和過氧化氫酶）的作用通過用抑制劑處理組織15分鐘來測量，然后用1μM去氧腎上腺素收縮然后加入測試濃度的SLIGRL-NH2,2-呋喃基-LIGRLO-NH2，LRGILS-NH2，LSIGRL-NH2和2-呋喃基-OLRGIL-NH2。在評估PAR2作用的大多數實驗中，SLIGRL-NH2的使用濃度為20μM，以確保PAR2的選擇性[2]。

3.蛋白酶激活的受體-2激活肽同類產品列表：

中文名稱	英文名稱	CAS	包裝	純度
JNJ-42041935	JNJ-42041935	1193383-09-3	5mg	≥98%
中文名稱	英文名稱	CAS	包裝	純度
FG-2216	FG2216	223387-75-5	5mg	≥98%
中文名稱	英文名稱	CAS	包裝	純度
達普司他	Daprodustat(GSK1278863)	960539-70-2	50mg	≥98%
中文名稱	英文名稱	CAS	包裝	純度
凝血酶受體激動劑肽-14	Thrombin Receptor Agonist Peptide	137339-65-2	10mg	≥98%
中文名稱	英文名稱	CAS	包裝	純度
PAR-4激動劑肽,酰胺	AY-NH2	352017-71-1	10mg	≥98%
中文名稱	英文名稱	CAS	包裝	純度
蛋白酶激活的受體-2激活肽	SLIGRL-NH2	171436-38-7	5mg	≥98%
中文名稱	英文名稱	CAS	包裝	純度
L-精氨酰甘氨酰-L-天冬氨酸	RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides	99896-85-2	10mg	≥98%
中文名稱	英文名稱	CAS	包裝	純度
Ibrutinib Racemate	PCI-32765 Racemate	936563-87-0	5mg	≥98%
中文名稱	英文名稱	CAS	包裝	純度
RLLFT-NH2	RLLFT-NH2	447408-68-6	1mg	≥98%
中文名稱	英文名稱	CAS	包裝	純度
達普司他	Daprodustat(GSK1278863)	960539-70-2	5mg	≥98%

4.蛋白酶激活的受體-2激活肽用途：

Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide 是一種蛋白酶激活受體-2 (PAR-2) 激動劑。

5.蛋白酶激活的受體-2激活肽生物活性：

描述	Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide 是一種蛋白酶激活受體-2 (PAR-2) 激動劑。
相關類別	信號通路 >> G 蛋白偶聯受體/G 蛋白 >> 蛋白酶激活受體(PAR)
	研究領域 >> 炎癥/免疫
	多肽產品
靶點	PAR-2[1]
體外研究	蛋白酶激活的受體-2激活肽（SLIGRL-NH2）是PAR-2和MrgprC11的激動劑[1]。蛋白酶激活的受體-2活化肽（SLIGRL-NH2）引起L-NAME抑制的松弛。基于SLIGRL-NH2在血管周圍脂肪組織（PVAT）存在下在無內皮制劑中引起濃度依賴性松弛，EC50為10μM，20μM用作后續實驗設計的合適的“測試”肽濃度。評估潛在的ADRF釋放/作用抑制劑的作用。在無內皮主動脈制劑中，SLIGRL-NH2僅在存在PVAT [+ PVAT，-ENDO（內皮）]的情況下引起制劑中濃度依賴性松弛[2]。
激酶實驗	常規地用100mM氯化鉀（KCl）收縮組織以測試它們的生存力。然后，在新鮮緩沖液中重新平衡20分鐘后，用1μM苯腎上腺素收縮組織，加入1μMACh的測試濃度，監測是否存在松弛反應，以驗證是否存在完整的功能性內皮細胞。對苯腎上腺素的收縮反應表示為由100mM KCl（％KCl）引起的收縮反應的百分比。在使用KCl和ACh標準化制劑后，添加的SLIGRL-NH2,2-呋喃基-LIGRLO-NH2，LRGILS-NH2，LSIGRL-NH2和2-呋喃甲酰-OLRGIL-NH2對苯腎上腺素的張力的影響 - 監測收縮的制劑（1μM去氧腎上腺素）用于具有/不具有完整內皮并且具有/不具有粘附的PVAT的組織。松弛（％）表示為在苯腎上腺素存在下產生的平臺張力的減少百分比。抑制劑（L-NAME，ODQ，吲哚美辛，4-，聯合apamin + charybdotoxin，格列本脲，染料木黃酮，H89和過氧化氫酶）的作用通過用抑制劑處理組織15分鐘來測量，然后用1μM去氧腎上腺素收縮然后加入測試濃度的SLIGRL-NH2,2-呋喃基-LIGRLO-NH2，LRGILS-NH2，LSIGRL-NH2和2-呋喃基-OLRGIL-NH2。在評估PAR2作用的大多數實驗中，SLIGRL-NH2的使用濃度為20μM，以確保PAR2的選擇性[2]。
參考文獻	[1]. Akiyama T, et al. Behavioral model of itch, alloknesis, pain and allodynia in the lower hindlimb and correlativeresponses of lumbar dorsal horn neurons in the mouse. Neuroscience. 2014 Apr 25;266:38-46.
參考文獻	[2]. Li Y, et al. Perivascular adipose tissue-derived relaxing factors: release by peptide agonists via proteinase-activated receptor-2 (PAR2) and non-PAR2 mechanisms. Br J Pharmacol. 2011 Dec;164(8):1990-2002.

6.蛋白酶激活的受體-2激活肽物理化學性質：

密度	1.342g/cm3
分子式	C29H56N10O7
分子量	656.818
質量	656.433
PSA	296.74
LogP	1.7943

7.蛋白酶激活的受體-2激活肽安全信息：

安全聲明 (歐洲)

22-24/25

8.蛋白酶激活的受體-2激活肽英文別名：

SER-LEU-ILE-GLY-ARG-LEU-AMIDE

H2N-SLIGRL-AMIDE

Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-NH2

SLIGRLAMIDE

H-SER-LEU-ILE-GLY-ARG-LEU-NH2

PAR2-AP

REF DUPL: H-Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-NH2

SER-LEU-ILE-GLY-ARG-LEU-NH2

Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide

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